Ампициллин 0,5 гр № 1 порошок для приготовления раствора для инъекций

Описание

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Ампициллина натриевая соль

Торговое название
Ампициллина натриевая соль

Международное непатентованное название
Ампициллин

Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,5 г

Состав
активное вещество - ампициллина натриевая соль
(в пересчете на ампициллин) 0,5 г
Описание
Белый или почти белый порошок

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного использования. Пенициллины широкого спектра действия
Код АТС J01CA01

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Циркуляция в высоких концентрациях в крови наблюдается при парентеральном введении (внутримышечном и внутривенном). Максимальная концентрация в крови при внутривенном введении обнаруживается через 15 минут и через 30 минут - 1 час после внутримышечного. При внутримышечном введении ампициллина 0,5 - 1,0 г с интервалом между введениями 4 - 6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.
Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. С белками плазмы связывается относительно небольшая часть (10-30%). Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Биотрансформации практически не подвергается. Выводится в основном почками (70-80), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика, частично – с желчью, у кормящих матерей – с молоком. В течение 12 часов с мочой экскретируется 45 - 70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения 1 - 2 часа. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно. Удаляется при гемодиализе.
Фармакодинамика
Являясь полусинтетическим пенициллином широкого спектра действия, обладает антибактериальным (бактерицидным) действием. Кислоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т. ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Haemophilus influenzae) микроорганизмов. Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит,
фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого)
- инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит,
уретрит, гонорея)
- инфекции билиарной системы (холангит, холецистит)
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично
инфицированные дерматозы)
- инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез,
сальмонеллезное носительство)
- абдоминальные инфекции (перитонит)
- хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости
эритромицина)
- листериоз, лептоспироз
- брюшной тиф и паратиф
- эндокардит (профилактика и лечение)
- менингит
- сепсис
- инфекции опорно-двигательного аппарата и другие заболевания, вызванные
чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами.

Способ применения и дозы
Ампициллин вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Внутривенно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25-0,5 г, каждые 4-6 часов, суточная – 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличина до 10 г и более. Максимальная суточная доза - 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг каждые 12ч. первую неделю жизни, затем 50мг кг каждые 8ч., новорожденным с массой 2кг и выше- 50мг кг каждые 8ч. в первую неделю жизни, затем 50мг кг каждые 6ч.. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалом 4-6 часов.
Раствор для внутривенного струйного введения готовят ex tempore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.
При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно. Взрослым для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5-15,0 мл), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125,0-250,0 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста). Растворы вводят сразу после приготовления.
Суточную дозу распределяют на 3-4 введения. Продолжительность лечения составляет 5-7 дней с последующим (при необходимости) переходом на внутримышечное введение.
Внутримышечно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25-0,5 г, каждые 4-6 часов, суточная - 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более. Максимальная суточная доза - 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям других возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалом 4-6 часов. Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций.
Длительность лечения зависит от локализации инфекции, тяжести заболевания и составляет от 5-10 дней до 2-3 недель, при хронических процессах - в течение нескольких месяцев.

Побочное действие
- кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка
- токсическое действие на центральную нервную систему (при применении
высоких доз у больных с почечной недостаточностью)
- дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, боль в животе, рвота,
тошнота, диарея, глоссит, умеренное повышение активности «печеночных»
трансаминаз псевдомембранозный энтероколит

Редко
- боль в суставах, эозинофилия
- анафилактический шок
При длительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами. Таким больным целесообразно одновременно назначать нистатин или леворин
Лабораторные показатели
- лейкопения
- тромбоцитопения
- агранулоцитоз
- анемия
- интерстициальный нефрит
- нефропатия
Местные реакции
- боль вместе введения
- инфильтраты при внутримышечном введении
- флебиты при внутривенном введении в больших дозах
Прочие
- интерстициальный нефрит
- нефропатия
- суперинфекция
- кандидамикоз влагалища

Противопоказания
- повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам,
карбапенемам
- тяжелые нарушения функций печени и почек
- инфекционный мононуклеоз
- лейкемия
- ВИЧ-инфекции
- бронхиальная астма, сенная лихорадка
- лимфолейкоз
- заболевания ЖКТ в анамнезе
- период лактации

Лекарственные взаимодействия
Ампициллин увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает – оральных контрацептивов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия. Аллопуринол повышает вероятность появления кожной сыпи. Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазол, НПВП, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме.

Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; возможно использование каолин - или аттапульгитсодержащих противодиарейных препаратов, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
С осторожностью следует применять в детском возрасте до 1 месяца, у беременных, а также у детей, если в анамнезе матери имеется указание на повышенную чувствительность ее к пенициллинам. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
Недопустимо смешивать в одном шприце Ампициллин с другими лекарственными средствами.
Беременность
Препарат может применяться в период беременности в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В первый триместр беременности его следует применять только по жизненным показаниям.
Влияние препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Применение препарата не влияет на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка
Симптомы: токсическое воздействие на центральную нервную систему (галлюцинации, судороги, ажитация), а также диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожных высыпаний.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5 г во флаконе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
30?С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Наличие в аптеках