Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
ЦЕФАНТРАЛ
Саудалық атауы
Цефантрал
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цефотаксим
Дәрілік түрі
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, 1.0 г
Құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат – натрий цефотаксимі (цефотаксимге шаққанда) 1,0 г
Сипаттамасы
Ақтан аздап сарғыш түске дейінгі кристалды ұнтақ
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа бета-лактамды препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефотаксим
АТХ коды J01DD01
Фармакокинетикасы
0,5 г немесе 1 г бұлшықет ішіне (б/і) бір рет енгізгеннен кейін Cmax (тиісінше 11 және 21 мкг/мл) 30 минуттан соң жетеді. Вена ішіне (к/і) 0,5 г, 1 г немесе 2 г енгізгеннен кейін 5 минуттан соң Cmax тиісінше 39, 100 және 214 мкг/мл құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 30-50%. Биожетімділігі – 90-95%.Қанда бактерицидті концентрациясы 12 сағаттан астам сақталады. Препараторганизм тіндері мен сұйықтығына жақсы енеді. Тиімді концентрацияларда плевральді, перитонеальді, синовиальді сұйықтықтарда анықталады. Едәуір мөлшерде несеппен өзгермеген күйде (30 % жуық) және белсенді метаболиттер түрінде (20% жуық)шығарылады. Ішінара өтпен шығарылады.
T1/2 енгізу тәсіліне байланыссыз 1 сағатқа жуықты құрайды. Жаңа туған нәрестелерде T1/2 0,75-1,5 сағатты, шала туғандарда - 6,4 сағатқа дейінді құрайды. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі кезінде және егде жастағы адамдарда жартылай шығарылу кезеңі екі есеге ұзарады.
Фармакодинамикасы
Цефантрал –цефалоспориндер тобының микробқа қарсы препараты. Цефантрал құрамында инъекциялық қолдануға арналған цефалоспориндер III буынының жартылай синтетикалық заты –цефотаксим болады. Цефотаксимнің грамтеріс және грамоң аэробтар мен анаэробтарға қатысты айқын бактерицидті әсері болады. Препарат көптеген бета-лактамазаларға төзімді болып табылады.
Цефантрал Veillonella, Aeromonas hydrophila, Streptococcus spp., Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi, Cirtobacter diversus, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Clostridium perfringens, Escherichia coli, Corynebacterium diptheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella
morganii, Neisseria meningitides, Propionibacterium, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia, Shigella spp. штамдары туындатқан инфекцияларда тиімді. Сонымен қоса, Цефантрал пенициллиназа түзетін және пенициллиназа түзбейтін Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus және Methi-S-Staphylococcu штамдарына қатысты белсенді.
Цефантрал Seratia spp., Enterobacter spp. және Yersinia штамдарына негізделген аурулар кезінде тиімді болуы мүмкін, алайда бұл жағдайда оның тиімділігі әрбір жеке штамм сезімталдығының деңгейіне байланысты болады. Емнің алдында антибиотикке сезімталдық тестісін жүргізу ұсынылады.
Цефотаксимнің әсеріне Enterococcus, Acinetobacter baumanii, Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Gram negative anaerobes, Methi-R staphylococcus, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia және Stenotrophomonas maltophilia. штамдары төзімді.
Қолданылуы
Цефотаксимге сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялық-қабыну ауруларында:
- тыныс алу және несеп шығару жолдарының инфекциялары
- құлақ, тамақ, мұрын инфекциялары
- септицемия
- эндокардит
- ОЖЖ инфекциялары менингит (оның ішінде листериозды менингитті қоспағанда)
- сүйек және жұмсақ тіндердің инфекциялары
- құрсақ қуысының инфекциялары
- кіші жамбас мүшелерінің инфекциялық-қабыну аурулары
- жарақат және күйік инфекциялары
Қолдану тәсілі және дозалары
Цефантралды бұлшықет ішіне немесе вена ішіне (баяу инъекция немесе инфузия түрінде) қолданады.
Ересектерге және дене салмағы 50 кг және одан асатын балаларға: асқынбаған инфекцияларда - бұлшықет ішіне немесе вена ішіне, 1 г әр 12 сағат сайын; асқынбаған жедел созда - бұлшықет ішіне, 0,5-1 г бір рет; ауырлығы орташа инфекцияларда - бұлшықет ішіне немесе вена ішіне, 1 - 2 г-ден әрбір 8 сағат сайын; сепсисте - вена ішіне, 2 г-ден әрбір 6 - 8 сағат сайын, өмірге қауіп төндіретін инфекцияларда (менингит кезінде) - вена ішіне, 2 г-ден әрбір 4 сағат сайын, ең жоғары тәуліктік доза - 12 г. Емдеу ұзақтығы әр адамға жеке белгіленеді.
Хирургиялық операция алдында инфекция дамуының профилактикасы мақсатында кіріспе жалпы анестезия кезінде бір рет 1 г енгізеді. Қажет болғанда енгізуді 6 - 12 сағаттан соң қайталайды.
Кесарь тілігінде (кіндік венасына қысқыш қойған сәтте) - вена ішіне 1 г, содан соң бірінші дозадан 6 және 12 сағаттан кейін - 1 г-ден қосымша.
Креатинин клиренсі 20 мл/мин/1,73 кв.м және одан кем болғанда тәуліктік дозаны 2 есе азайтады.
Шала туған және 1 аптаға дейін жаңа туған нәрестелерге - вена ішіне 50 мг/кг әрбір 12 сағат сайын; 1 - 4 апталық жасында - вена ішіне 50 мг/кг әрбір 8 сағат сайын; дене салмағы 50 кг дейінгі балаларға - вена ішіне немесе бұлшықет ішіне 50 - 180 мг/кг 4 - 6 енгізумен. Ауыр ағымды инфекцияларда, оның ішінде менингитте, тәуліктік дозаны 100 - 200 мг/кг дейін арттырады, вена ішіне немесе бұлшықет ішіне, 4 - 6 қабылдауға, ең жоғары тәуліктік доза -
Инъекциялық ерітінділер дайындау ережесі: вена ішіне инъекция үшін еріткіш ретінде инъекцияға арналған суды пайдаланады (4 мл еріткіште 1 г сұйылтады); вена ішіне инфузия үшін еріткіш ретінде 0,9 % натрий хлориді ерітіндісін немесе 5 % декстроза ерітіндісін (50 - 100 мл еріткіште 1 г сұйылтады) пайдаланады. Инфузия ұзақтығы - 50 - 60 минут. Бұлшықет ішіне енгізу үшін инъекцияға арналған суды немесе 1 % лидокаин ерітіндісін (4 мл еріткіште 1 г сұйылтады) пайдаланады.
Цефотаксим ерітіндісін вена ішіне енгізу кезінде еріткіш ретінде лидокаинді пайдалануға үзілді-кесілді тыйым салынады! Лидокаинді педиатриялық тәжірибеде еріткіш ретінде 15 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды!
Жағымсыз әсерлері
Қолайсыз жағымсыз реакциялар даму жиілігі бойынша Бүкіл Дүниежүзілік Денсаулық сақтау Мекемесіның ұсынымына сай келтірілген: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000 <1/100 дейін); сирек (≥ 1/10000 <1/1000 дейін; өте сирек <1/10000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша жағымсыз әсердің даму жиілігін бағалау мүмкін емес)
Жиілігі белгісіз:
Инфекциялық және паразитарлық аурулар:
Суперинфекциялар
Қан және лимфоздық жүйе тарапынан бұзылулар
Жиі емес:
Лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
Жиілігі белгісіз:
Нейтропения,
Гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия
Иммунитет жүйесі тарапынан бұзылулар
Жиі емес:
Боррелиозды емдеген кездегі Яриш-Герксхаймер реакциясы
Жиілігі белгісіз:
Анафилаксиялық реакциялар, ангионевроздық ісіну, бронх түйілуі,анафилаксиялық шок
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар
Жиі емес:
Құрысулар
Жиілігі белгісіз:
Энцефалопатия (мысалы, сананың бұзылуы, қозғалыс белсенділігінің бұзылуы), бас ауыруы, бас айналуы
Жүрек тарапынан бұзылулар
Жиілігі белгісіз:
Аритмиялар (орталық венозды катетер арқылы жылдам болюсті енгізу салдарынан)
Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар
Жиі емес:
Диарея
Жиілігі белгісіз:
Жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, жалған жарғақшалы колит
Бауыр өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар
Жиі емес:
Бауыр АЛТ, АСТ, ЛДГ гамма-ГТ ферменттері, сілтілік фосфатаза [СФ]) және/немесе билирубин концентрациясы белсенділігінің жоғарылауы
Жиілігі белгісіз:
Гепатит (кейде сарғаюмен)
Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар
Жиі емес:
Бөртпе, қышыну, есекжем, дәрілік қызба
Жиілігі белгісіз:
Мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз
Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар
Жиі емес:
Бүйрек функциясының төмендеуі/креатинин концентрациясының артуы (ішінара, аминогликозидтерді біріктіріп пайдаланған кезде)
Жиілігі белгісіз:
Интерстициальді нефрит, кандидоз
Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі бұзылулар
Өте жиі:
Енгізген жердегі ауыру (бұлшықет ішіне енгізген кезде)
Жиі емес:
Қызба, енгізген жердегі қабыну реакциялары, флебит/ тромбофлебит
Жиілігі белгісіз:
Лидокаинге жүйелі реакциялар (бұлшықет ішіне енгізген кезде, егер лидокаин еріткіш ретінде қолданылса)
Болжамды жағымсыз реакциялары туралы хабарлар
Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы мәліметтер ұсыну дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына үздіксіз мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін аса маңызды сәт болып табылады. Медицина қызметкерлері нұсқаулықтың соңында көрсетілген байланыс деректері бойынша, сондай-ақ ұлттық ақпарат жинау жүйесі арқылы кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпарат ұсынуы керек.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- цефотаксимге жоғары сезімталдық (соның ішінде пенициллиндерге, басқада цефалоспориндерге, карбапенемдерге)
- балаларға (бұлшықет ішіне енгізу - 15 жасқа дейін еріткіш ретінде лидокаинді пайдаланған кезде)
Cақтықпен
- жаңа туылған кезеңде (вена ішіне енгізу үшін)
- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі
- ойық жаралы колит (оның ішінде сыртартқыда)
Антиагреганттармен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен үйлестірген кезде қан кетудің даму қаупін арттырады.
Бүйректің зақымдану ықтималдығы аминогликозидтермен, В полимиксинімен және "ілмектік" диуретиктермен бір мезгілде енгізген кезде артады.
Өзекшелік секрецияны бөгейтін дәрілік заттар (оның ішінде аллопуринол, диуретиктер), цефотаксимнің плазмалық концентрациясын арттырады және оның шығарылуын баяулатады.
Цефотаксиммен бір мезгілде қолданған кезде пробенецид цефотаксимнің өзекшелік секрециясына әсер етеді, осыған байланысты цефотаксимнің әсер етуі 2 есеге артады, ал бүйрек клиренсі емдік доза кезінде шамамен жартысына дейін азаяды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны түзету қажет болуы мүмкін.
Цефотаксим бір шприцте немесе тамшылатқышта басқа антибиотик еріткіштерімен фармацевтикалық тұрғыдан сыйымсыз.
Цефотаксимді қоса цефалоспоринмен емдеу кезінде Кумбс сынамаларының нәтижелері жалған оң болып белгіленуі мүмкін. Цефотаксим мырышты (Бенедикт сынамасы, Фелинг немесе Clinitest реактивтермен титрлеу) қалпына келтіру реакциясына негізделген әдісін пайдаланған кезде глюкозаға жасалған тест жалған нәтиженің пайда болуына әкелуі мүмкін, сондықтан цефотаксиммен емдеу кезеңінде плазмадағы қантты анықтауда глюкозо-оксидаза әдісін пайдалану ұсынылады.
Азлоциллинмен немесе мезлоциллинмен бір мезгілде қолданған кезде цефотаксим клиренсі төмендейді.
Айрықша нұсқаулар
Қолдануға қойылатын шектеулер: сыртартқыда энтероколиттің болуы, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі.
Емдеудің бірінші аптасында ұзаққа созылатын ауыр диарея түрінде білінетін жалған жарғақшалы колит пайда болуы мүмкін. Мұндай жағдайда препарат қабылдауды тоқтатады және талапқа сай ем тағайындайды.
Препаратты тағайындар алдында аллергологиялық сыртартқысын жинау қажет. Пенициллиндермен және цефалоспориндер арасында айқаспалы аллергия белгілі, осыған байланысты әрбір тері сынамасынан кейін, аса сақтықпен қолданған жөн.Жоғары сезімталдық реакциялары туындағанда препаратты тоқтатады және ургенттік емге кіріседі.
Нефроуытты препараттармен үйлестіру бүйрек функциясын, қанның жасушалық құрамын бақылауды қажет етеді. Цефалоспорин қабылдайтын науқастарда Кумбс жалған-оң сынамасы анықталуы мүмкін.
Несепте глюкоза анықталғанда жалған-оң нәтижелер болуы мүмкін. Цефалоспоринді антибиотиктер мен этанолды бір мезгілде қолданғанда дисульфирам тәрізді реакциялар дамуы мүмкін, алайда цефотаксимнің клиникалық зерттеулерінде мұндай әсері оны этанолмен бір мезгілде қолданғанда тіркелмеген.
Жүктілік және лактация
Цефантрал плацентралық кедергі арқылы өтеді және емшек сүтімен бөлінеді. Жүктіліктің ІІ және ІІІ триместрінде қолдану, егер анасы үшін болжанатын пайдасы ұрыққа төнетін қауіптен асқан жағдайда ғана; лактация кезеңінде препаратты тағайындау қажет кезде емшек емізуді тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емдеу кезінде көлік құралдарын басқарудан және жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакция жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тарта тұрған жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: құрысулар, энцефалопатия (үлкен дозада енгізген жағдайда, әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда), тремор, жүйке-бұлшықет қозғыштығы.
Емі: симптоматикалық, өмірлік-маңызды функцияларды демеу. Арнайы антидоты жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
1.0 г натрий цефотаксимін сұр түсті резеңке тығынмен герметикалық тығындалып, люпин эмблемасымен ақшыл-жасыл түсті пластик жабыны бар алюминий қалпақшалармен қаусырылған, сыйымдылығы 10 мл түссіз шыны құтыға салынады.
1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы/Өндіруші
Концепт Фармасьютикалс Лимитед, Мумбай, Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды поштасы)
Алматы қ., «ConsultAsia» ЖШС
Шевченко к-сі, 165 Б, Қазақстан
тел./факс: +77051708876/+77051708825
e-mail: pv@consultingasia.kz
