Мезатон 1%, 1 мл, №10, амп.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

МЕЗАТОН

Саудалық атауы

Мезатон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Фенилэфрин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 10 мг/мл, 1 мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - фенилэфрин гидрохлориді – 10 мг;

қосымша заттар: глицерин, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Гликозидті емес кардиотонустық дәрілер. Адрено- және допамин-стимуляторлар. Фенилэфрин.

АТХ коды С01СА06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препарат организм тіндеріне тез түседі, қан плазмасы ақуыздарымен 95% байланысады. Бауырда және асқазан-ішек жолдарында моноаминооксидазаның қатысуымен метаболизденеді (катехол-О-метилтрансферазаның қатысуынсыз). Көбіне несеппен бірге шығарылады. Көктамыр ішіне енгізген кезде әсері 20 минутқа, тері астына енгізген кезде 40-50 минутқа созылады. Жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Мезатон – a₁-адреномиметик, жүректің b-адренорецепторларына елеусіз әсер етеді. Ароматты ядросында тек бір ғана гидроксильді топ болуына байланысты катехоламин болып табылмайды. Артериолаларды тарылтады және артериялық қысым жоғарылауына әсер етеді (болуы мүмкін рефлекторлық брадикардиясымен). Норэпинефринмен жәнеэпинефринмен салыстырғанда катехол-о-метилтрансфераза әсеріне бейімділігі аздау болғандықтан артериялық қысымды дереу жоғарылатуы азырақ, бірақ ұзағырақ әсер етеді. Қанның минуттық көлемін ұлғайтпайды. Әсері енгізуден соң дереу басталады және көктамыр ішіне енгізуден кейін 5-20 минут бойына созылады. Тері астына енгізуде әсері 50 минутқа дейін жалғасады. Бұлшықет ішіне енгізуде –1-2 сағатқа дейін.

Қолданылуы

• артериялық гипотензияда
• шок жағдайында (оның ішінде жарақаттық, уыттылық)
• тамырлық жеткіліксіздікте (оның ішінде вазодилататорлардың артық дозалануы аясында)
• жергілікті анестезия жүргізуде вазоконстриктор ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты ересектерге көктамыр ішіне, бұлшықет ішіне және тері астына қолданады. Коллапс кезінде көктамыр ішіне енгізуде препараттың бір реттік дозасы – 0,1-0,3-0,5 мл 1 % ерітіндісі. Көктамыр ішіне енгізуде препараттың бір реттік дозасын 20 мл 5 % глюкоза ерітіндісінде немесе 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтады, баяу сорғалатып енгізеді. Қажет болғанда енгізуді қайталайды.

Препаратты көктамыр ішіне тамшылатып енгізугерұқсат етіледі, ол үшін 1 мл 1 % Мезатон ерітіндісін 250-500 мл 5 % глюкоза ерітіндісінде ерітеді.

Бұлшықет ішіне және тері астына енгізуге ересектерге арналған бір реттік доза 0,3-1 мл 1 % ерітіндіні құрайды.

Жергілікті анестезияда 0,3-0,5 мл 1 % ерітіндіден анестетиктің 10 мл ерітіндісіне қосады.

Препараттың ұзақ уақыттық инфузиясынан кейін «тоқтату синдромын» болдырмау үшін (препаратты тоқтатқанда артериялық қысымның қайта төмендеуі) дозаны біртіндеп азайту керек.

Егер систолалық артериялық қысым 70-80 мм сын. бағ. дейін төмендесе инфузияны қалпына келтіреді.

Бұлшықет ішіне және тері астына енгізуге ересектерге арналған жоғары доза: бір реттік – 10 мг, тәуліктік – 50 мг.Көктамыр ішіне енгізуге ересектерге арналған жоғары доза: бір реттік – 5 мг, тәуліктік – 25 мг.

Жағымсыз әсерлері

Жүрек-қан тамырлары жүйесі тарапынан: стенокардия ұстамалары, брадикардия, артериялық қысымның жоғарылауы немесе төмендеуі, тахикардия, қарыншалық аритмиялар (әсіресе жоғары дозаларда қолданғанда), жүрек қағуының жиілеуі, өкпе ісінуі.

Жүйке жүйесі тарапынан: бас ауыруы, ашушаңдық, мазасыз қозғалыстар, бас айналуы, қорқыныш сезімі, мазасыздық, әлсіздік, бет терісінің бозаруы, тремор, құрысулар, миға қан құйылу.

Ас қорыту жолдары тарапынан: жүрек айнуы, құсу.

Тыныс алу жүйесі тарапынан: диспноэ.

Аллергиялық реакциялар: тері бөртпелері, қышыну.

Көру органдары тарапынан: көз ауыруы, конъюнктива гиперемиясы, қабақ тарапынан аллергиялық реакциялар, мидриаз.

Несеп шығару жүйесі тарапынан: несеп шығару бұзылуы, несеп іркілуі.

Басқалары: қатты тершеңдік, гиперсаливация, аяқ-қолдардың шаншуын және мұздауын сезіну, ысынулар, гипергликемия.

Препарат тітіркендіретін әсер береді, енгізу орнында өзгерістер болуы мүмкін, некроз.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препарат компоненттеріне өте жоғары сезімталдық
• артериялық гипертензияның барлық түрлері
• кардиосклероз
• галотанды немесе циклопропанды наркоз
• гипертрофиялық кардиомиопатия
• феохромоцитома
• қарыншалар фибрилляциясы
• тамырлардың окклюзиялық аурулары: артериялық тромбоэмболия, атеросклероз, облитерациялаушы тромбангиит (Бюргер ауруы), Рейно ауруы), үсігендегі тамырлардың түйілуге бейімділігі, диабеттік эндартериит
• тиреотоксикоз
• тахиаритмия
• метаболизмдік ацидоз
• гиперкапния
• гипоксия
• жабық бұрышты глаукома
• аорта сағасының ауыр стенозы
• жедел миокард инфарктісі
• порфирия
• глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы
• қант диабеті
• несеп іркілуінің қаупі жоғары, қуық асты безі ауруы бар пациенттер
• МАО тежегіштерімен бір уақытта қабылдау және оларды қолдануды тоқтатқаннан кейін 14 тәулік бойына
• еге жастағы пациенттер
• жүктілік және лактация кезеңі (препаратты қолдану қажет болғанда бала емізуді тоқтату)
• 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Диуретиктер менгипотензиялық дәрілік заттардың гипотензиялық әсерін төмендетеді. Нейролептиктер, фенотиазин туындылары препараттың гипертензиялық әсерін азайтады. МАО тежегіштері, окситоцин, қаттауыш алкалоидтары, трициклді антидепрессанттар, метилфенидат, адреномиметиктер Мезатонның прессорлық әсерін және аритмогендігін күшейтеді.

b-адреноблокаторлар препараттың кардиостимуляциялайтын белсенділігін азайтады. Препаратты оның алдында резерпин қабылдау аясында қолдану адренергиялық ұштарда катехоламиндер қорының сарқылуы және адреномиметиктерге сезімталдық жоғарылауы салдарынан гипертониялық криз дамуын туындатуы мүмкін. Ингаляциялық анестетиктер (оның ішінде хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) миокардтың симпатомиметиктерге сезімталдығын күрт арттыратындықтан жүрекшелік және қарыншалық ауыр аритмия туындау қаупін ұлғайтады. Эргометрин, эрготамин, метилергометрин, окситоцин, доксапрам вазоконстрикторлық әсердің айқындығын ұлғайтады. Нитраттардың антиангиналдық әсерін төмендетеді, ол өз кезегінде Мезатонныңпрессорлық әсерін және артериялық гипотензия туындау қаупін (бір мезгілде қолдану қажетті емдік әсерге қол жеткізуіне қарай рұқсат етіледі) төмендетуі мүмкін. Тиреоидтық гормондар препараттың тиімділігін(өзара) және соған байланысты болатын коронарлық жеткіліксіздіктің (әсіресе коронарлық атеросклерозда) туындау қаупін ұлғайтады.

Мезатонды босануды стимуляциялайтын дәрілер (вазопрессин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин) қолдану аясында артериялық гипотензияны түзету үшін босану уақытында қолдану босанудан кейінгі кезеңде артериялық қысымның тұрақты жоғарылауының себебі болуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Шок жағдайын емдеуді бастар алдында немесе емдеу уақытында гиповолемияны, гипоксияны, ацидозды және гиперкапнияны міндетті түрде түзету керек.

Препаратты жүрекше фибрилляциясы, қан айналымының кіші шеңберіндегі артериялық гипертензияда,гиповолемияда, қарыншалық аритмияда; жүрек ишемиялық ауруы, қант диабеті, жабық бұрышты глаукомасы бар пациенттерде сақтықпен қолданады.

Емдеу кезеңінде ЭКГ, артериялық қысымды, минуттық қан көлемін, аяқ-қолдардағы және инъекция орнындағы қан айналымын бақылау керек.

Артериялық гипертензиясы бар науқастардағы дәрі-дәрмектік коллапс жағдайында систолалық артериялық қысымды әдеттегіден 30-40 мм сын. бағ. төмен деңгейде ұстап тұру жеткілікті.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препарат жүктілік және бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

Препаратты қолдану қажет болғанда бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қолдануда көлік құралдарын басқаруға немесе қозғалыс және психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: қарыншалық экстрасистолия, қарыншалық тахикардияның қысқа пароксизмалары, бас және аяқ-қолдарда ауырлық сезіну, артериялық қысымның елеулі жоғарылауы.

Емі: әсер етуі қысқа мерзімді альфа-адреноблокаторларды (фентоламин), бета-адреноблокаторларды (ырғақ бұзылуында) көктамыр ішіне енгізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл препараттан ампулаға құйылады.

10 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен және скарификатормен немесе кесетін керамикалық дискімен бірге картон қорапшаға салынады.

10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты немесе поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қапталады. 1 пішінді ұяшықты қаптамаға 10 ампуладан, медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен және скарификатормен немесе кесетін керамикалық дискімен бірге картон қорапшаға салынады.

5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты немесе поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қапталады. 2 пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан,медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен және скарификатормен немесе кесетін керамикалық дискімен бірге картон қорапшаға салынады.

Ампулада сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі болған жағдайда қорапшаға скарификатор немесе кесетін керамикалық диск салынбайды.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада, түпнұсқалық қаптамада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Здоровье» фармацевтикалық компаниясы» ЖШҚ.

Украина, 61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22.

Тіркеу куәлігінің иесі

«ДЗМҰО» тәжірибе зауыты» ЖШҚ.

Украина, 61057, Харьков қ., Воробьев к-сі, 8.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын; дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

Гуськов Александр Евгеньевич

Қазақстан Республикасы, 050039, Алматы қ., Майлин к-сі, 72-үй, 34 пәтер

Тел.: +7(727) 271-10-17

Факс: +7(727) 271-84-97

E-mail: farmevro@mail.ru