Бисакодил 10 мг № 10 суппозит ректал

Описание

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Бисакодил

Торговое название

Бисакодил

Международное непатентованное название

Бисакодил

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные 10 мг

Состав

1 суппозиторий содержит

активное вещество - бисакодил 10 мг,

вспомогательное вещество - жир твердый полусинтетический (Suppocire AM).

Описание

Суппозитории белого или желтовато-белого цвета, торпедообразной формы, с гладкой маслянистой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты от запоров. Контактные слабительные. Бисакодил.

Код АТХ A06AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После применения, бисакодил быстро гидролизуется в активный компонент бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (БГПМ), главным образом с помощью ферментов, присутствующих на поверхности слизистой оболочки кишки. При ректальном применении, слабительный эффект наступает в среднем через 15-30 минут после приема, в некоторых случаях может удлиниться до 60 минут. Начало действия определяется высвобождением активного вещества из лекарственной формы.

Максимальные плазменные концентрации БГПМ определялись через 0,5 – 3 часа после применения, поэтому слабительный эффект бисакодила не соответствует плазменному уровню БГПМ. Так как БГПМ действует локально, в нижней части кишечника, поэтому не наблюдается связь между слабительным эффектом и уровнями содержания активного вещества в плазме крови.

Абсорбция небольшая, конъюгация происходит главным образом в стенках кишечника и печени с высвобождением неактивного БГПМ глюкуронида. Период полувыведения БГПМ глюкуронида – около 16,5 часов.

Выведение с мочой зависит от лекарственной формы, для покрытых оболочкой таблеток и свечей оно сравнительно небольшое (от 3% до 17%) и около 90% выводится через желудочно-кишечный тракт (с небольшим количеством неизмененного бисакодила). Cлабительный эффект бисакодила не связан с концентрацией глюкуроновых форм его метаболитов в плазмы крови и моче.

Фармакодинамика

Бисакодил - это слабительное, местного действия из группы производных дифенилметана, оказывающее двойное действие. Как контактное слабительное, обладает также и антирезорбтивным эффектом. Так как бисакодил стимулирует гидролиз в толстой кишке, слизистой оболочке толстой и прямой кишки, препарат способствует выведению жидкости из организма. Раздражение слизистой оболочки толстой кишки приводит к перистальтике толстой кишки с выделением и накоплением в просвете ободочной кишки воды и электролитов. Это приводит к стимуляции дефекации, сокращению времени прохождения стула и его размягчению. Раздражение прямой кишки вызывает повышенную моторику и чувство полноты в ректальной области. Ректальный эффект может стимулировать восстановление естественного процесса опорожнения нижнего отдела желудочно-кишечного тракта, хотя окончательно его клиническая значимость еще не установлена.

Показания к применению

стимулирующее слабительное, применяемое для краткосрочного лечения запоров

для опорожнения кишечника перед инструментальным и рентгенологическим исследованием

для опорожнения кишечника перед хирургическим вмешательством.

Способ применения и дозы

При запоре

Взрослым и детям старше 10 лет: по 1 суппозиторию бисакодила 10 мг ежедневно, в течение 5 дней. Превышение максимальной суточной дозировки не рекомендуется.

При подготовке к пред- и послеоперационным диагностическим процедурам.

Бисакодил, суппозитории применяется при подготовке к пред- и послеоперационным диагностическим процедурам в случаях, где требуется легкое очищение толстой кишки. Применять суппозитории с бисакодилом необходимо только под наблюдением врача.

Для полного очищения толстой кишки, рекомендуемая доза бисакодила - 1 суппозиторий за 30 - 60 минут до необходимого времени опорожнения толстой кишки.

Дети младше 10 лет

Применение Бисакодила в суппозиториях не рекомендуется у детей младше 10 лет.

Пожилые

Не имеется специальных рекомендаций для этой возрастной группы.

Побочные действия

Побочные действия распределены по частоте развития: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 < 1/10; нечасто: ≥ 1/1,000 < 1/100; редко: ≥ 1/10,000 < 1/1,000; очень редко: < 1/10,000; неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).

Часто:

колики, боль в животе, диарея, тошнота.

Нечасто:

головокружение, гематохезия (наличие крови в стуле), рвота, дискомфорт в животе, дискомфорт в аноректальной области.

Редко:

аллергические реакции, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности

обезвоживание, обморок, колит.

Применение суппозиториев иногда может вызывать ректальное раздражение и повторное применение может привести к проктиту или слущиванию эпителия. Длительное применение может привести к диарее со значительной потерей воды и электролитов, особенно калия. Существует также возможность развития атонии нефункционирующего толстого кишечника.

Головокружение и обмороки, развивающиеся после применения бисакодила, предположительно связаны с вазо-вагальным ответом (например, брюшной спазм, дефекация).

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисакодилу или другим компонентам препарата

сильное обезвоживание организма

кишечная непроходимость, кишечная обструкция, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит, острые воспалительные заболевания кишечника, сильная боль в животе, сопровождающаяся тошнотой и рвотой (что может указывать на тяжелое заболевание)

анальные трещины или язвенный проктит с повреждением слизистой оболочки

детский возраст до 10 лет

Лекарственные взаимодействия

При превышении рекомендуемой дозы препарата Бисакодил, суппозитории, совместное применение с диуретиками или адрено- кортикостероидами может повысить риск нарушения водно-электролитного баланса

Соединения, которые противопоказаны

Лекарственные препараты, которые вызывают трепетание/мерцание: антиаритмические препараты (амиодарон, бретилий, дизопирамид, соталол, квинидиникс), астемизол, бепридил, эритромицин IV, галофантрин, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин.

Соединения, которые требуют соблюдения мер предосторожности Сердечные гликозиды: гипокалиемия способствует токсическому действию сердечных гликозидов (рекомендуется контроль уровня калия в крови и ЭКГ). В этих случаях рекомендуется применение не стимулирующих слабительных.

Другие лекарственные препараты, вызывающие гипокалиемию

Диуретики, вызывающие гипокалиемию, применяемые регулярно самостоятельно или совместно с амфотерицином В (IV), глюкокортикоидами и минералокортикоидами, тетракозактидом: повышают риск аддитивного эффекта. Рекомендуется контроль гипокалиемии и при необходимости, коррекция уровня калия в крови. В таких случаях необходимо применять не стимулирующие слабительные.

Так как бисакодил, может снизить всасывание других лекарственных препаратов, рекомендуется его применять с осторожностью в случае одновременного назначения, например, с пероральными контрацептивами.

Особые указания

Длительное применение может ускорить начало атонии толстого кишечника. Слабительные не помогают при долгосрочной потере веса.

Как и все слабительные, бисакодил, суппозитории не следует применять ежедневно более пяти дней, не выяснив причину запора, так как длительное применение препарата может привести к нарушению водно-электролитного баланса и гипокалемии.

Лечение должно сопровождаться гигиеническими, диетическими и другими мероприятиями, включая прием пищи, обогащенной растительными волокнами, увеличение количества потребляемой жидкости, повышение физической активности, нормализацию процесса дефекации.

В случае наличия у пациента нарушений сердечной деятельности в виде трепетания/мерцания, рекомендуется применять не стимулирующие слабительные (т.к. гипокалиемия является фактором, способствующим развитию брадикардии и удлинению уже увеличенного интервала QT).

Кишечные потери жидкости может способствовать обезвоживанию, признаками которого могут быть жажда и олигурия. Для пациентов с потерей жидкости, обезвоживание может быть опасным (особенно при почечной недостаточности и у пожилых пациентов). В этих случаях применение препарата бисакодил, суппозитории должно быть приостановлено, в дальнейшем применение возможно только под наблюдением врача.

У пациентов, применяющих бисакодил, наблюдалось головокружение и/или обморок, предположительно связанные с болью при натуживании во время дефекации или парасимпатической сосудистой реакцией на боль в животе, связанной с запором (что не обязательно относится к применению суппозиториев с бисакодилом).

Были отдельные сообщения о боли в животе и кровавом поносе, возникающем после применения бисакодила. В некоторых случаях это было связано ишемией слизистой оболочки толстой кишки.

Применение суппозиториев может привести к болезненным ощущениям и местному раздражению в аноректальной области, в частности, у пациентов с трещинами заднего прохода и язвенным проктитом.

Фертильность, беременность и период лактации

Многолетний опыт не показал случаев побочных эффектов при беременности. Однако, бисакодил, суппозитории, как и все другие лекарственные препараты, во время беременности следует назначать с осторожностью. При необходимости применения препарата, следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода. Согласно имеющимся клиническим данным, ни бисакодил, ни его глюкурониды не проникают в грудное молоко кормящих женщин, поэтому бисакодил может применяться во время лактации.

Исследований влияния препарата на фертильность человека не проводились.

Бисакодил суппозитории не должны применяться у детей в возрасте до 10 лет без медицинской консультации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не проводилось исследований о влиянии бисакодила, суппозиториев на способность управлять транспортным средством и проводить работы с движущимися механизмами.

Тем не менее, следует информировать пациентов, что из-за вазо-вагального ответа (например, спазма в брюшной полости), они могут испытывать головокружение и/или обмороки. Если у пациентов развивается спазм в брюшной полости, они должны избегать потенциально опасных действий, таких как вождение машин или эксплуатация движущихся механизмов.

Передозировка

Симптомы: диарея, обезвоживание, спазмы в области живота, нарушение водно-электролитного баланса. Хроническая передозировка бисакодилом, как и другими слабительными средствами, может привести к хронической диарее, болям в животе, гипокалемии, вторичному гиперальдостеронизму и мочекаменной болезни.

Также при хроническом злоупотреблении слабительными средствами, описаны случаи поражения почечных канальцев, метаболического алкалоза и мышечной слабости, являющимися вторичными после гипокалемии.

Лечение: симптоматическое, может потребоваться восполнение потери жидкости и коррекция водно-электролитного дисбаланса, что особенно важно для пациентов пожилого возраста и детей. Может быть эффективно назначение спазмолитических средств.

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида/полиэтилена.

По 2 контурных упаковки, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

S.C.MAGISTRA C&C S.R.L., Бульвар Аурел Влайку 82А, Констанца 900055, Румыния

Упаковщик

S.C.MAGISTRA C&C S.R.L., Бульвар Аурел Влайку 82А, Констанца 900055, Румыния

Держатель регистрационного удостоверения

Spey Medical Ltd., Линтон Хаус 7-12 Тависток Сквер, Лондон WC1H 9LT, Наименование, адрес, контактные данные, организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственного средства и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Cepheus Medical» (Цефей Медикал): 050000, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Панфилова 98, БЦ «OLD SQUARE», офис 807, телефон: +7 (727) 300 69 71, +7 777 175 00 99 (круглосуточно), электронная почта: cepheusmedical@gmail.com