Видора №28 табл

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Видора

Торговое название

Видора

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна активная таблетка содержит

активное вещество: дросперинон 3,0 мг

этинилэстрадиол микронизированный 0,03 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатини-зированный, крахмал кукурузный, кросповидон (Plasdone XL-10 тип B), кросповидон (Plasdone XL тип A), повидон К-30, полисорбат 80 (твин 80), магния стеарат,

состав оболочки: частично гидролизованный поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, железа(III) оксид желтый (Е172).

Одна таблетка плацебо содержит

вспомогательные вещества: лактоза безводная, повидон К 30, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, титана диоксид (E171).

Описание

Активные таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Таблетки плацебо, покрытые пленочной оболочкой:

таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации). Дроспиренон и эстрогены.

Код АТХ G03AA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дроспиренон

Всасывание

При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. Максимальная концентрация дроспиренона в сыворотке, равная 38 нг/мл, достигается через 1-2 часа после однократного приема внутрь. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение

После перорального приема уровни дроспиренона в сыворотке снижаются с конечным периодом полувыведения 31ч. Наблюдается связь дроспиренона с сывороточным альбумином, но препарат не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероидсвязывающим глобулином (КСГ). Только 3 - 5 % общих концентраций активного вещества в сыворотке представлено в виде свободного стероида. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона сывороточными белками. Средний кажущийся объем распределения дроспиренона составляет 3,7±1,2 л/кг.

Биотрансформация

Дроспиренон активно метаболизируется после приема внутрь. Главные метаболиты в плазме крови - это кислотная форма дроспиренона, образовавшаяся при раскрытии лактонного кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, образующийся путём редукции и последующего сульфатирования. Дроспиренон способен ингибировать ферменты CYP1A1 CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 цитохрома P450.

Выведение

Скорость метаболического клиренса дроспиренона в сыворотке составляет 1,5±0,2 мл/мин/кг. Дроспиренон экскретируется только в следовых количествах в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона экскретируются с фекалиями и мочой в соотношении примерно 1,2:1,4. Период полувыведения для экскреции метаболитов с мочой и фекалиями составляет примерно 40 часов.

Равновесная концентрация

Во время одного цикла лечения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке (примерно 70 нг/мл) достигается после 8 дней лечения. Сывороточные концентрации дроспиренона увеличиваются примерно на 3 порядка, вследствие соотношения конечного времени полувыведения и интервала дозирования.

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол, после перорального приема, быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови после однократного приема 33 пг/мл достигается через 1-2 часа. После пресистемной конъюгации и пресистемного метаболизма в тонкой кишке и печени абсолютная биодоступность составляет 60%. Сопутствующий прием пищи снижает биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25% обследованных людей, тогда как у других людей не было выявлено подобных изменений.

Распределение

Уровни этинилэстрадиола в сыворотке снижаются в две фазы, конечная фармакокинетическая фаза характеризуется периодом полувыведения около 24 часов. Этинилэстрадиол хорошо, но неспецифично связывается с с сывороточным альбумином (около 98.5%) и индуцирует повышение концентрацию ГСПГ и КСГ в сыворотке. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 5 л/кг.

Биотранформация

Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъюгированию в слизистой тонкого кишечника и в печени. Этинилэстрадиол первично метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, при этом образуются разнообразные гидроксилированные и метилированные метаболиты, представленные как в виде свободных метаболитов, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами.

Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет 5 мл/мин/кг. В условиях in vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, также, как и CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2.

Выведение

Этинилэстрадиол практически не экскретируется в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола экскретируются с мочой и желчью в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно 1 день.

Равновесная концентрация

Состояние равновесной концентрации достигается в течение второй половины цикла

лечения, причем сывороточный уровень этинилэстрадиола увеличивается с кратностью примерно 2,0-2,3.

Отдельные категории пациентов

Влияние на функцию почек

Равновесный уровень дроспиренона в сыворотке у женщин со слабой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина CLcr = 50-80 мл/минуту) был сравним с таковым у женщин с нормальной функцией почек (CLcr > 80 мл/минуту). Уровень дроспиренона в сыворотке в среднем был на 37% выше у женщин со средней степенью почечной недостаточности t (CLcr = 30-50 мл/минуту) по сравнению с таковым у женщин с нормальной функцией почек. Терапия дроспиреноном хорошо переносилась женщинами и со слабой, и со средней степенью почечной недостаточности.

Лечение дроспиреноном не оказало клинически значимого влияния на концентрацию калия в сыворотке.

Влияние на функцию печени

В однодозовом исследовании, общий клиренс (CL/F) у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью был примерно на 50% снижен в сравнении с людьми с нормальной функцией печени.

Отмеченное снижение клиренса дроспиренона у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью не приводит к каким-либо значимым различиям в отношении концентрации калия в сыворотке.

Даже при диабете и одновременном лечении спиронолактоном (два фактора, которые могут спровоцировать гиперкалиемию у пациента) не отмечалось увеличения концентрации калия в сыворотке выше верхней границы нормы.

Можно заключить, что комбинация дроспиренон/этинилэстрадиол хорошо переносится пациентами с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по системе Чайлд-Пью).

Этнические группы

Не выявлено клинически релевантных различий фармакокинетики дроспиренона или этинилэстрадиола у японских женщин и женщин европеоидной расы.

Фармакодинамика

Препарат Видора – это комбинированный пероральный контрацептив, содержащий этинилэстрадиол и прогестаген дроспиренон. В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенной и слабой антиминералокортикоидной активностью. Он не обладает какой-либо эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности. Эти свойства наделяют дроспиренон фармакологическим профилем, крайне схожим с профилем натурального гормона прогестерона.

В клинических исследованиях получены данные указывающие на то, что слабые антиминералокортикоидные свойства дроспиренона/этинилэстрадиола приводят к достижению слабого антиминералокортикоидного эффекта.

Механизм действия

Данные о контрацептивной эффективности препарата Видора основаны на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются подавление овуляции и изменения эндометрия.

Показания к применению

- Оральная контрацепция.

Перед назначением препарата Видора следует оценить наличие у женщины индивидуальных факторов риска, особенно касающихся венозной тромбоэмболии (ВТЭ), а также сравнить риск венозной тромбоэмболии при приеме препаратаВидора с другими комбинированными гормональными контрацептивами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, небольшое влагалищное кровотечение у молодых девушек. Синдром отмены может даже произойти у девочек до менархе, если они случайно принимают лекарственный препарат.

Лечение: симптоматическое,специфических антидотов нет.

Форма выпуска и упаковка

По 28 таблеток (21 активная таблетка желтогоцвета и7таблеток плацебо белого цвета) упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/диполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или3контурной упаковкевместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещаютв пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

"Laboratorios Leоn Farma S.A.", Испания

Владелец регистрационного удостоверения

"ExeltisHealthcare S.L.", Испания

Наличие в городах